2019年3月11日上午，澳大利亚科学院院士David Craik应邀到海南大学热带生物资源教育部重点实验室，作了题为“Structure-activity relationships of conotoxins- applications in drug design”的学术报告。重点验室科研人员、药学（海洋药物）省级特色重点学科及相关专业师生参加了此次报告会，会议由重点实验室主任罗素兰教授主持。

      David Craik院士通过对多肽药物的优劣势分析，阐明了未来多肽药物发展新趋势。随后，对多肽首尾被酶解的可能性分析，确立了一种全新的多肽首尾环化方案，用以提高其稳定性。另外总结了目前具有治疗潜力的几种芋螺毒素，其中部分已经进入临床实验。David Craik院士比较了集中常见的由4个半胱氨酸组成的框架，其中球状较珠状和桥状于自然界更为多见。其中，α亚家族芋螺毒素能够特异强效作用于烟碱性乙酰胆碱受体，而这些nAChRs受体中α7亚型是由5个α7亚基构成同源五聚体，而像α4β2这种是由2个α4和3个β2亚基构成异源五聚体，这些nAChRs受体广泛分布于人脑中枢神经系统中各司其职，发挥重要功能。目前具有多种α芋螺毒素成为各nAChRs亚型特异强效配体。其中，Vc1.1的镇痛效果，在3mg/kg下能够近乎等效于30mg/kg的加巴喷汀，极具成药价值，后续还对其进行点突变以研究关键氨基酸位点及环化改造。

    会后，David Craik院士与在座师生充分讨论，就植物转基因环肽项目及环化linker设计方面各抒己见，气氛融洽。

报告会现场

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